该化合物具有罕见的共轭双炔片段以及5个手性中

曲目:该化合物具有罕见的共轭双炔片段以及5个手性中
时间:2019/06/16
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  别离判断了600余个构造众样化的化合物,中科院上海药物研讨所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中发明了一新类型具有免疫抵制活性的大环内酯(Ivorenolide A)。109,Ivorenolide A及其合成的对映体的发明为研制新的免疫抵制剂供应了一个相对纯洁、全新类型的先导构造。17-位变成了一18-员的大环内酯构造。正在生源合成途经启示下,近期,该化合物和其合成的对映异构体均显示优越的免疫抵制活性和拣选性。研讨结果已正在线公告于Journal of the American Chemical Society。研讨职员通过波谱技巧、X-单晶衍射等技巧确定了其相对立体构造,并正在1。

  本研讨由上海药物所岳修民研讨组、左修平研讨组以及兰州大学化学化工学院李瀛研讨组配合完结。新化合物赶上400个,片面研讨结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物公告作品近50篇,岳修民研讨组正在楝科植物化学因素和生物活性研讨方面博得了丰富的结果,同时还提出了该化合物变成的大概生源途径。科研职员对该化合物实行了手性全合成,

  从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。研讨还发明自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液形态下都存正在兴趣的自拼装气象。发明具有明显生物活性的化合物42个。1092)。已完结了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的研讨,以12步的线%的总产率取得其对映异构体(比旋光和CD相反),新骨架化合物35个;迄今为止,该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性中央,并应邀撰写闭联研讨综述(Chem. Rev. 2009。

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